1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 相关产品 (45):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    Antagonist ≥98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
    Loxiglumide
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
    Dexloxiglumide
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂,其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性,并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-P1593A
    Mini Gastrin I, human TFA 99.09%
    Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。
    Mini Gastrin I, human TFA
  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2 Inhibitor 98.84%
    CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
    CCK-B Receptor Antagonist 2
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜能。
    (Rac)-Sograzepide
  • HY-A0261A
    Pentagastrin meglumine Agonist
    Pentagastrin (ICI-50123) meglumine 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂,对CCKB 和 CCKAIC50 值为 11 nM。Pentagastrin meglumine 可增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin meglumine
  • HY-129810
    PD 135158 Antagonist
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂,对小鼠皮质 CCKBIC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-P2165
    N-acetyl CCK-(26-30) amide Antagonist
    N-acetyl CCK-(26-30) amide (CCK-(26-30) (sulfated)) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体拮抗剂。
    N-acetyl CCK-(26-30) amide
  • HY-105226
    CI-988 Antagonist
    CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R(胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988
  • HY-103357
    LY288513 Antagonist
    LY288513,一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-150036
    Anthramycin Antagonist
    Anthramycin 是一种有效的抗生素 (antibiotic),属于苯并二氮杂卓 (PBD) 家族。Anthramycin 具有强大的抗肿瘤 (antitumor) 活性。在小鼠中枢神经系统中,Anthramycin 可作为胆收缩素 (cholecystokinin) 的有效拮抗剂。
    Anthramycin
  • HY-19445
    Gastrazole Antagonist
    Gastrazole (JB95008) 是一种有效的和选择性的 CCK2/gastrin 受体拮抗剂。Gastrazole 可降低胃酸水平。Gastrazole 抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长。
    Gastrazole
  • HY-111313
    JNJ-26070109 Antagonist
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-121278
    Benzotript Antagonist
    Benzotript (Benzotriptum) 是一种胆囊收缩素受体 (CCK) 和胃泌素受体 (gastrin receptor) 拮抗剂。Benzotript 在人结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用。
    Benzotript
  • HY-160045
    AP1153 aptamer sodium Chemical
    AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
    AP1153 aptamer sodium
  • HY-103354A
    Proglumide hemicalcium

    丙谷胺钙盐

    Antagonist
    Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
    Proglumide hemicalcium
  • HY-162070
    CCK antagonist 1 Antagonist 99.96%
    CCK antagonist 1 (compound 3d) 是 CCK 拮抗剂,对 CCK1 和 CCK2 的 IC50s 分别为 1.1 μM 和 4 μM。CCK antagonist 1 可用于癌症和精神疾病的研究。
    CCK antagonist 1
  • HY-125314
    AG-041R Antagonist
    AG-041R 是一种有效的选择性的 CCK2 受体/胃泌素 (CCK2 Receptor/Gastrin) 拮抗剂。AG-041R 抑制胃泌素诱导的胰抑素分泌,其 IC50 为 2.2 nM。AG-041R 抑制 Mastomys ECL 类癌细胞的生长。
    AG-041R
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
    Tarazepide